批准用于治疗骨质疏松症的药物可分为以下类:二膦酸盐,选择性雌激素受体调节剂,激素和激素样制剂,单克隆抗体和合成代谢剂。
1.双膦酸盐
双膦酸盐是最常见的处方预防和治疗骨质疏松症的药物。双膦酸盐帮助通过减缓骨吸收保持骨量。这些骨质疏松药物的临床研究都集中在其上的骨矿物质密度(BMD)和骨折风险的效果。本类药物的成员包括福善美,伊班膦酸盐(Boniva),Actonel的,Atelvia和密固。
福善美和Actonel的指示在妇女绝经后骨质疏松,对女性和男性激素引起的骨质疏松症的治疗,而对于男性其他类型的骨质疏松症。
Atelvia,Actonel的的延迟释放制剂,被批准用于绝经后骨质疏松的治疗。Boniva和密固的适应症是绝经后妇女的骨质疏松症。
无论福善美和Actonel的也批准用于预防骨质疏松症。
虽然还没有被批准用于治疗骨质疏松症,但其他三种双膦酸盐——依地膦酸钠(双膦酸钠)、帕米膦酸钠(阿雷迪亚)和tiludronate (sk)——已经被开给了off-label(标签外)。
联合雌激素替代疗法和双膦酸盐疗法在增加骨量方面有适度的附加作用。几项试验表明,患有骨质疏松症的女性在接受联合治疗时,骨密度比单独使用任何一种药物治疗都要高。
口服双膦酸盐不容易被吸收,并且它们可以导致胃肠副作用,如消化不良,腹泻,肚子痛,烧心,恶心和消化性溃疡(未愈合在胃或小肠的缺陷),以及肌肉痉挛。有些人可能会用一个双膦酸盐出现副作用,但他们能够容忍另一个。
一般来说,用药次数少导致胃肠道副作用少。为了提高口服双膦酸盐的吸收,减少胃肠道和食道副作用的风险,这也是很重要的遵循使用方向。
首先,早上起床后应立即服用该药,在吃或喝除水以外的任何东西前至少半小时(甚至茶、咖啡、果汁或矿泉水都会干扰吸收),并在服用任何其他药物前服用。在服用药片时,至少要喝8盎司的水,并在服用后坐或站至少30分钟,这是很重要的。改变你的给药方案或转换到另一种配方是额外的策略,可以帮助减少这些副作用的风险。
一些报告,虽然罕见,已经联系到双膦酸盐与颌骨骨坏死(ONJ),一种条件下的特点是暴露的下颚骨在嘴。侵入性手术,如拔牙,可增加ONJ的风险。这种情况非常罕见(口服双膦酸盐使用者的发病率约为10万分之一),而且大多数报告的病例都发生在为预防和治疗骨转移而大剂量静脉注射双膦酸盐的人群中。
有些牙医建议停止使用双膦酸盐之前和拔牙或种植牙手术后数月。证据来支持这一建议是有限的,但研究正在进行。就目前而言,明智的做法是得到定期检查牙齿,如果你正在服用双膦酸盐通知牙医。
最近的研究还发现,长期服用双膦酸盐会增加股骨骨折(非典型股骨骨折)的风险。发生这种类型骨折的绝对风险很低,每10万人年发生3.2至50例。长期使用与每10万人每年约100例有关。一些证据表明,当一个人停止服用双膦酸盐时,发生非典型股骨骨折的风险就会降低。
需要注意的是双膦酸盐是唯一的类骨质疏松药物保留在骨骼是很重要的。因此,它们是唯一的类型的骨质疏松症的药物,其中在中断处理(“药物假期”)是可能的。
2.选择性的雌激素受体调节剂(SERMs)
雷洛昔芬(Evista组)是雌激素激动剂/拮抗剂类药物的成员,更通常被称为选择性雌激素受体调节剂(SERM)。SERM的模仿一些,但不是全部,雌激素的行为,显然提供了雌激素的好处,而不会引起它的一些负面影响。
虽然雷洛昔芬似乎增加骨密度脊柱和髋部,研究仅在脊椎发现显著骨折复位。因此,如果你在臀部有骨质疏松症,雷洛昔芬可能不是理想的骨质疏松症的药物供你使用。
美国食品和药物管理局批准的Evista用于治疗绝经后妇女骨质疏松谁在为浸润性乳腺癌高危人群的预防乳腺癌。批准是基于相比Evista组与安慰剂和第四,与他莫昔芬,这是乳腺癌的化学预防FDA批准的第一种药物相比,它从三个研究成果。
在前三个试验中,与安慰剂相比,Evista将浸润性乳腺癌的风险降低了44%到71%。在他莫西芬和雷洛昔芬(STAR)试验的研究中,Evista在预防绝经后高风险妇女乳腺癌方面与他莫西芬一样有效。这两种药物都能将侵入性乳腺癌的风险降低约50%。
由于其缺乏雌激素样的乳房和子宫组织的行动,雷洛昔芬不会引起乳房胀痛及阴道出血经常看到用雌激素治疗。也不时没有给予黄体酮增加的Evista子宫癌的风险。
这个骨质疏松治疗药的另一个好处是它的雌激素样降低“坏”的低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的作用。此外,似乎没有心脏发作的风险增加。虽然研究没有显示中风的风险增加,与雷洛昔芬的使用有关的严重笔画数大于报告数与安慰剂。
与雌激素治疗,雷洛昔芬与严重静脉血栓栓塞事件的风险增加(血管的由粒子已经从血液凝块剖开阻塞)相关联的,特别是在第四个月开始治疗。此外,雷洛昔芬不缓解更年期症状,并可能会增加潮热的发生。
3.激素制剂
降钙素是用于治疗骨质疏松症的激素制剂,其通过注射给药或鼻腔喷雾。降钙素(Fortical,Miacalcin)是由人甲状腺产生的激素的合成版本。它提高骨密度和脊柱可减缓骨质流失。至多,似乎存在于在脊柱骨折风险适度降低;降钙素没有出现,以防止髋部骨折。
总体而言,它并不像二膦酸盐一样有效,但它确实有助于缓解近期椎体骨折所带来的痛苦。降钙素的通常剂量是每天注射或隔日,或每日喷鼻一个粉扑。虽然大多数人容忍喷鼻还算不错,有些可能会发展鼻炎(鼻腔炎症)。关于癌症的风险增加的担忧可能影响其在以后的使用。
4.合成代谢疗法
骨质疏松症的唯一合成代谢治疗是Forteo的,人甲状旁腺激素的合成版本。Forteo的的每日皮下注射已经显示出显着增加骨密度,并降低在脊柱和髋部骨折。FORTEO从抗骨吸收药物的工作方式不同,它可以刺激骨形成,而不是防止骨吸收。
Forteo的一个令人不安的潜在副作用是,它在注射高剂量服药的老鼠增加骨癌的危险。虽然这种类型的癌症增加尚未与药物治疗人类观察到,人骨癌风险增加不应该使用Forteo的。
这包括与佩吉特氏病的人或谁在碱性磷酸酶的水平,这将体现在标准验血遇到不明原因的上涨。此外,谁都有过放射治疗靶向骨(或癌症已经扩散到骨头)不应该使用Forteo的个人。此外,Forteo的可提高血液中钙的水平,所以任何人都与血液中高水平的钙不应该使用它。
FORTEO不应该使用超过两年,所以另一种骨质疏松治疗药必须FORTEO处理后用于维持骨密度的增益。
5. RANK配体抑制剂
狄诺塞麦(的Prolia)于2010年被FDA批准用于女性骨质疏松症的治疗;它是被批准用于这一目的的唯一单克隆抗体。
该药物抑制已知为核因子κB(RANK)的蛋白配体,其是负责破骨细胞的成熟(细胞,打破了骨)的受体激活剂。它每六个月通过注射在上臂,大腿上部或腹部给药。
的Prolia以随机,安慰剂对照研究,对60至90岁之间的女性7808测试。研究结果发表在新英格兰医学杂志,显示的Prolia为期三年的研究中显著减少脊椎,非脊椎和髋骨骨折的风险。目前尚不清楚是否的Prolia更好地工作比老药对骨质疏松症,因为已经有几头对头比较。不过,可能的Prolia对于谁不能耐受双磷酸盐类药物或其他药物治疗骨质疏松症的人一个很好的选择。
在柳叶刀甲2013研究报道的Prolia加Forteo的(上面讨论的)12个月生产在绝经后妇女比单独药物在BMD更大的增加该治疗。
可能的Prolia降低钙的水平在血液中。因此,如果你有低血钙,它需要开始治疗用的Prolia前进行处理。与双膦酸盐的Prolia可能增加颚骨坏死和非典型股骨骨折的风险。